Penyekat saluran kalsium

Penyekat saluran kalsium

Artikel ini untuk Profesional Perubatan

Artikel Rujukan Profesional direka untuk profesional kesihatan untuk digunakan. Mereka ditulis oleh doktor UK dan berdasarkan bukti penyelidikan, UK dan Garis Panduan Eropah. Anda mungkin dapati Penyekat saluran kalsium artikel lebih berguna, atau salah satu daripada yang lain artikel kesihatan.

Penyekat saluran kalsium

  • Pengenalan
  • Petunjuk
  • Bukti keberkesanan
  • Kesan-kesan buruk yang biasa
  • Peringatan dan kontra-petunjuk
  • Pemantauan dan susulan

Pengenalan[1]

Penyekat saluran kalsium (CCBs) telah dibangunkan pada tahun 1970-an dan kini digunakan secara meluas.

Cara tindakan

CCBs menghalang pergerakan ion kalsium masuk melalui saluran membran aktif yang perlahan, terutamanya dalam:

  • Sel-sel miokardium (kesan inotropik negatif / kemurungan miokard).
  • Sel dalam sistem His-Purkinje jantungnya (kerosakan konduksi atrioventricular).
  • Sel-sel otot licin vaskular (pelebaran arteri koronari dan periferal).
  • Sel-sel myometrium (mengurangkan aktiviti contractile uterus)

Kerana pelbagai ubat berbeza dalam pertalian relatif untuk laman-laman ini, keseimbangan kesan terapi yang berbeza dilihat dan dengan itu menunjukkan tanda-tanda yang berbeza, keberkesanan, kontra-indikasi dan kesan sampingan. Terdapat tiga subkelas CCB:

CCB Dihydropyridine

  • Nifedipine - mempunyai lebih banyak pertalian untuk otot licin vaskular dan kurang untuk laman web lain; Oleh itu, nilainya dalam penyakit Raynaud. Ia jarang menjejaskan kegagalan jantung, kerana kesan inotropik negatif diimbangi oleh pengurangan beban selepas. Persediaan yang lebih lama hanya boleh digunakan untuk hipertensi dan angina (jarang).
  • Nicardipine - serupa dengan nifedipine dalam kesannya pada otot licin dan digunakan untuk profilaksis angina dan hipertensi. Ia tidak dilesenkan untuk digunakan dalam penyakit Raynaud.
  • Amlodipine dan felodipine - juga serupa dengan nifedipine dan tidak menjejaskan kontraksi miokardium (dengan risiko kegagalan jantung). Mereka mempunyai tempoh yang lebih lama daripada nifedipine, menjadikannya berguna dalam hipertensi dan angina. Semua adalah berharga dalam angina yang berkaitan dengan vasospasme koronari. Kesan sampingan berkaitan dengan vasodilatasi dan mungkin bertambah baik selepas beberapa hari (sakit kepala, mengalir).
  • Lacidipine, lercanidipine, dan isradipine - sekali lagi, adalah serupa dengan nifedipine tetapi hanya ditunjukkan untuk hipertensi.
  • Nimodipine - serupa dengan nifedipine tetapi mempunyai kesan terpilih yang terpilih pada arteri serebral. Ini menjadikan ia berguna untuk kekejangan arteri serebrum dan ia digunakan semata-mata untuk tujuan ini selepas pendarahan subarachnoid (untuk mengelakkan defisit iskemia).

Kesan sampingan semua CCB dihydropyridine berkaitan dengan vasodilatasi dan mungkin bertambah baik selepas beberapa hari (sakit kepala, mengalir). Bengkak buku lali, yang mungkin hanya sebahagiannya bertindak balas terhadap diuretik, juga biasa.

CCB Phenylalkylamine

Ini digunakan dalam angina dan kesan termasuk permintaan oksigen miokardial yang dikurangkan dan pembalikan vasospasm koronari dengan vasodilasi perifer yang minimum. Contohnya termasuk:

  • Verapamil - sangat tidak berotot negatif. Walau bagaimanapun, ia juga merosakkan konduksi atrioventrikular, jadi kadar jantung yang perlahan dan menurunkan tekanan darah. Akibatnya, ia digunakan untuk angina, hipertensi dan takikardia supraventrikular (SVT) tetapi juga boleh mendakan kegagalan jantung, menyebabkan hipotensi, memburukkan lagi gangguan konduksi dan bertentangan dengan beta-blockers. Ia adalah 'membataskan kadar' CCB.

Benzothiazepine CCBs

Ini adalah pertengahan antara dua di atas dan mempunyai kedua-dua kardio-depresan dan kesan vasodilatory. Contohnya termasuk:

  • Diltiazem - berkesan dalam angina dan penggubalan jangka panjang dalam hipertensi. Ia kurang berotot negatif daripada verapamil tetapi masih harus digunakan dengan berhati-hati dengan beta-blockers. Ia adalah 'membataskan kadar' CCB.

Petunjuk

  • Angina.
  • Hipertensi.
  • Fenomena Raynaud.
  • Tachycardias supraventricular, termasuk fibrillation atrium.
  • Defisit neurologi iskemia selepas pendarahan subarachnoid.
  • Kelewatan tenaga kerja pramatang.
  • Prophylaxis untuk sakit kepala kluster.

Bukti keberkesanan

Angina

  • CCB, bersama-sama dengan penghalang beta, adalah rawatan pertama untuk angina stabil.[2]
  • Konsensus bahawa CCBs berkesan dalam mengurangkan gejala-gejala angina stabil.[3]
  • Tiada perbezaan yang ketara, berbanding beta-blockers, kekerapan angina, tempoh latihan, kematian dan kualiti hidup.[3]
  • Angina yang disebabkan oleh senaman lebih berkesan dikurangkan dengan amlodipine daripada atenolol, dan gabungannya lebih baik.[3]

Hipertensi

  • Mengurangkan tekanan darah menghalang strok dan penyakit jantung koronari.[4] CCB adalah pilihan terapeutik utama dalam garis panduan utama untuk rawatan hipertensi.

Penyakit Raynaud

  • Nifedipine adalah tulang belakang rawatan perubatan.
  • Nifedipine telah ditunjukkan untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan dalam penyakit Raynaud primer tetapi dikaitkan dengan kesan buruk yang dijangkakan (lihat 'Kesan buruk yang biasa', di bawah).[5]
  • Asas bukti untuk amlodipine dan diltiazem tidak kuat.

Aritmia supraventricular

  • Verapamil intravena dan diltiazem didapati sama berkesan untuk mengurangkan kadar denyut jantung pada 10 atau 30 minit berbanding dengan plasebo dalam pengangkatan atrium dan fibrillasi atrium tetapi penggunaan verapamil boleh dibatasi oleh hipotensi.[6, 7]

Tocolysis

  • Kebanyakan pengalaman CCBs untuk mencegah buruh pramatang adalah dengan nifedipine.[8]
  • Berbanding dengan betamimetika, CCB lebih berkesan dalam menangguhkan kelahiran, dengan kesan sampingan yang lebih sedikit untuk wanita dan beberapa faedah jangka pendek untuk bayi.[9]CCBs mempunyai manfaat berbanding antagonis reseptor oxytocin dan magnesium sulfat tetapi kajian lanjut diperlukan.
  • Tiada CCB dilesenkan untuk tocolysis.

Sakit kepala kluster

  • Verapamil digunakan (petunjuk tidak berlesen) untuk membantu mengurangkan keterukan serangan kluster dan terdapat persetujuan dari kumpulan pesakit dan doktor yang berguna. Ia telah dilaporkan menyebabkan bradikardia dan blok atrioventrikular supaya penyelidikan lebih lanjut diperlukan.[10]

Kesan-kesan buruk yang biasa

Ini boleh diramalkan dari jenis CCB dan mod tindakan, seperti yang digambarkan. Contohnya termasuk:

Kesan miokardium

  • Hipotensi
  • Kegagalan jantung

Kesan pengaliran

  • Blok jantung
  • Aritmia

Otot licin vaskular

  • Flushing
  • Edema
  • Sakit kepala
  • Rashes

Kesan lain

  • Sembelit
  • Rashes
  • Gynaecomastia
  • Photosensitivity

Peringatan dan kontra-petunjuk

Sekali lagi, ini boleh diramalkan dari jenis CCB dan mod tindakan. Monograf dadah individu perlu dikaji semula. Beberapa contoh termasuk:

  • Kardiovaskular: kejutan, angina tidak stabil, stenosis aorta yang ketara, bradikardia, kegagalan jantung, dsb.
  • Elakkan jus limau gedang dengan felodipine, lacidipine, lercanidipine, nicardipine, nifedipine, nimodipine dan verapamil. Ini boleh menjejaskan metabolisme.
  • Penarikan secara tiba-tiba CCBs boleh memburukkan angina.

Ini adalah yang terbaik dipertimbangkan di bawah setiap dadah individu.

Pemantauan dan susulan

Ini akan ditentukan terutamanya oleh keadaan yang dirawat. Pemantauan tekanan darah dan pemantauan elektrokardiografi mungkin diperlukan tetapi keputusan terbaik ditentukan secara individu.

Adakah anda mendapati maklumat ini berguna? ya tidak

Terima kasih, kami hanya menghantar e-mel kajian untuk mengesahkan pilihan anda.

Bacaan dan rujukan lanjut

  • Angina; NICE CKS, Oktober 2015 (akses UK sahaja)

  • Hipertensi - bukan kencing manis; NICE CKS, Oktober 2015 (akses UK sahaja)

  • Fenomena Raynaud; NICE CKS, April 2014 (akses UK sahaja)

  1. Formula Kebangsaan British (BNF); Perkhidmatan Bukti NICE (akses UK sahaja)

  2. Pengurusan angina stabil; Garis Panduan Klinikal NICE (Julai 2011)

  3. Garis Panduan ESC Pengurusan Penyakit Arteri Coronary Stabil; Eur Heart J 201334: 2949-3003

  4. Lawes CM, Bennett DA, Feigin VL, et al; Tekanan darah dan strok: gambaran keseluruhan tinjauan yang diterbitkan. Strok. 2004 Apr35 (4): 1024.

  5. Pope J; Fenomena Raynaud (primer). BMJ Clin Evid. 2013 10 Oktober2013: 1119.

  6. Aritmia Supraventrikular; Garis Panduan Kardiologi Eropah (2003)

  7. Siu CW, Lau CP, Lee WL, et al; Diltiazem intravena lebih tinggi daripada intravena amiodarone atau digoxin untuk mencapai kawalan kadar ventrikel pada pesakit dengan fibrillation atrial yang tidak rumit akut. Med Care Crit. 2009 Jul37 (7): 2174-9

  8. Gaspar R, Hajagos-Toth J; Penyekat saluran kalsium sebagai tokolitik: prinsip tindakan mereka, kesan buruk dan gabungan terapeutik. Farmaseutikal (Basel). 2013 Mei 236 (6): 689-99. doi: 10.3390 / ph6060689.

  9. Flenady V, Wojcieszek AM, Papatsonis DN, et al; Penyekat saluran kalsium untuk menghalang buruh pramatang dan kelahiran. Pangkalan Data Cochrane Syst Rev. 2014 Jun 56: CD002255. doi: 10.1002 / 14651858.CD002255.pub2.

  10. Cohen AS, Matharu MS, Goadsby PJ; Keabnormalan elektrokardiografi pada pesakit dengan sakit kepala kluster pada terapi verapamil. Neurologi. 2007 Ogos 1469 (7): 668-75.

Demam dalam Kanak-kanak Suhu Tinggi

Gejala yang anda perlukan untuk berhenti bersembunyi dari doktor anda